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发布于 2024-02-05
高纯单体-冬凌草甲素
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冬凌草

RABDOSIAE RUBESCENTIS HERBA

本品为唇形科植物碎米桠Rabdosia rubescens(Hemsl.)Hara的干燥地上部分。夏、秋二季茎叶茂盛时釆割,晒干。
【性状】本品茎基部近圆形,上部方柱形,长30~70cm。表面红紫色,有柔毛;质硬而脆,断面淡黄色。叶对生,有柄;叶片皱缩或破碎,完整者展平后呈卵形或卵形菱状,长2~6cm,宽1.5~3cm;先端锐尖或渐尖,基部宽楔形,急缩下延成假翅,边缘具粗锯齿;上表面棕绿色,下表面淡绿色,沿叶脉被疏柔毛。有时带花,聚伞状圆锥花序顶生,花小,花萼筒状钟形,5裂齿,花冠二唇形。气微香,味苦、甘。

【性味与归经】苦、甘,微寒。归肺、胃、肝经。
【功能与主治】清热解毒,活血止痛。用于咽喉肿痛,癥瘕痞块,蛇虫咬伤。

以上引用中国药典2020版

化学成分

冬凌草化学成分复杂,主要含有单萜、二萜、三萜等萜类化合物,同时还含有挥发油、甾体、黄酮、生物碱、氨基酸、有机酸、单糖等成分。

1. 二萜类成分

二萜类成分是冬凌草的主要成分,目前已知冬凌草中有200 多个二萜类化合物,其中主要骨架构型包括对映贝壳杉烷型(ent-kaurane )和螺断贝壳杉烷型(seco-ent-kaurane 大类。

2.生物碱类

冬凌草所含的生物碱类有冬凌草碱、aurantiamide acetate N -(2- 氨甲酰基苯基)-2- 羟基苯甲酰胺-5- O -β- D - 阿洛糖苷、2- 氨基-3- 苯丙基2- 苯甲酰氨基-3- 利胆醇酯等。

3. 单萜及挥发油

冬凌草中含有大量挥发油,多为单萜及长链烃类。

4. 三萜和甾体类成分

冬凌草中含有三萜类成分,如乌苏烷型的熊果酸,齐墩果烷型的齐墩果酸等。研究表明,冬凌草中能分离三萜类成分betulin、betulinic acid,从香茶菜属分离得到古柯二醇。甾体类主要包括β-谷甾醇、β-胡萝卜苷、豆甾醇等。

5.氨基酸及黄酮类

冬凌草为药食同源植物,其含有丰富的氨基酸,人体必需的种氨基酸,冬凌草就含有种。冬凌草中的氨基酸成分主要有谷氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、组氨酸、脯氨酸等,其中谷氨酸含量最高。冬凌草中所含有的黄酮类成分有槲皮素、5, 4′- 二羟基- 6,7,8,3′- 四甲氧基黄酮、蓟素、胡麻素、5, 3′, 4′- 三羟基-6,7- 二甲氧基黄酮、大黄素-8- O -β- D - 葡萄糖苷、大黄素甲醚、苜蓿素等。

6.有机酸及糖类成分

冬凌草中含有的有机酸主要有1, 5- -(3, 4- 二羟基苯基)-乙烯醚、3-(3, 4-二羟基苯基)-2-异丙氧基-丙酸、邻苯二甲酸双-(2- 乙基己基酯、咖啡酸、水杨酸、迷迭香酸、迷迭香酸甲酯、阿魏酸、丹参素甲正丁酯、3, 4- 二羟基苯乳酸、香草酸、原儿茶醛、(10 Z , 14 Z )-9, 16- 二羰基-10, 12, 14- 三烯十八碳酸等。冬凌草中糖类成分有α- D - 呋喃果糖、葡萄糖、甘露糖等单糖及大量多糖等。

结语

冬凌草主产于河南省,是我国传统中药材。国家质检总局确定河南济源冬凌草为地理标志保护。冬凌草药食两用,民间有“日饮冰凌草一碗,防皱去斑养容颜,亮嗓清音苦后甘,驱除病魔身心安”之说,市场前景广阔。现代研究表明,冬凌草的主要药理成分为萜类化合物,其具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化和免疫增强等药理作用。

在冬凌草的药用方面,药理作用研究主要集中于冬凌草的抗肿瘤与抗菌抗炎研究。冬凌草中的二萜类成分具有抗癌活性,对这些二萜类成分及其结构修饰物进行抗癌研究是现今的研究热点。国内外对冬凌草的抗菌抗炎研究广泛,且结果显著,发现其对多种炎症性疾病都表现出很好的疗效。同时,冬凌草的黄酮类成分具有增强抗氧化酶活性、提高机体抗氧化能力的作用,其多糖类成分对体液免疫和细胞免疫均有增强作用,但鲜有对这些药理作用的研究报道,在一定程度上限制了对冬凌草深入研究的方向,因此,应该对冬凌草的其他有效成分的药理作用进行全面、系统的研究。在食用方面,主要为以冬凌草为原料研发生产保健茶、复合饮料,如配伍牛蒡子、冰糖的冬凌草茶,具有清热解毒、活血止痛的作用,可用于缓解咽喉肿痛。冬凌草配伍决明草与夏枯草的保健品,降血压、调血脂的效果显著,但品种较少,且较为缺乏,对其食用方面的开发和研究力度仍然有待提高。

在我国,以冬凌草为原料研发生产了多种中成药制剂。其中包括冬凌草滴丸、冬凌草片、冬凌草胶囊、冬凌草糖浆、复方冬凌草含片等,具有疏风散热、解毒利咽、消肿止痛的功效,主要用于治疗慢性扁桃体炎、咽喉炎、口腔炎等疾病。冬凌草滴丸采用固体分散技术,使难溶性固体药物在制剂中高度分散,提高其溶出度,进而提高药物的生物利用度。通过对冬凌草制剂对相应疾病的临床应用进行分析发现,冬凌草制剂对口腔溃疡、咽炎、扁桃体炎、牙龈炎等疾病具有很好的疗效,同时,冬凌草滴丸对比冬凌草片剂疗效更好。研究发现,在体外实验中,冬凌草滴丸对甲型溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌具有明显抗菌作用;在体内实验中,冬凌草滴丸对乙型溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌具有很好的防治作用,且滴丸剂抗菌作用均明显优于片剂和糖浆剂。

综上可见,尽管对冬凌草的化学成分和药理作用取得了一些研究进展,但研究尚存在不足。例如,冬凌草的药理研究主要集中于冬凌草甲素与冬凌草乙素的抗癌与抗炎研究,冬凌草其他有效成分的药理作用,鲜有研究报道,因此,应该对冬凌草的其他有效成分的药理作用和临床应用进行全面、系统的研究,拓展冬凌草的研究方向和思路。同时,冬凌草的药效物质基础还有待进一步明晰,药理作用及其机制研究不够深入,因此,亟待继续深入开展相关药理活性及关键药效物质基础研究,为冬凌草的进一步开发和探索提供理论支持。

来 源:谢 涛,杨正强,徐文武,郑大勇,于德红,李 伟,巩合义.冬凌草化学成分、药理作用及临床应用研究进展

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  •    中文名称:冬凌草甲素

  • 英文名称:Oridonin

  •   CAS号:28957-04-2

  • 分子式:C20H28O6

  •                                                                      分子量:364.44





作者:陕西优德88服务 来源:未知
2024-02-19
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2024-03-01
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